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Concepção, síntese e atividade anti-HIV de análogos da curcumina

by Mohamed Jawed Ahsan , Sachin Kumar Sharma
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Book cover type: Paperback
  • ISBN13: 9786209363573
  • Binding: Paperback
  • Subject: N/A
  • Publisher: Edicoes Nosso Conhecimento
  • Publisher Imprint: Edicoes Nosso Conhecimento
  • Publication Date:
  • Pages: 56
  • Original Price: GBP 34.71
  • Language: Portuguese
  • Edition: N/A
  • Item Weight: 87 grams
  • BISAC Subject(s): Pharmacology

Uma s�rie de 11 an�logos da curcumina foi submetida a previs�o de propriedades moleculares e semelhan�a com medicamentos pelos softwares Molinspiration e MolSoft, par�metros de lipofilia e solubilidade usando o programa ALOGPS 2.1. Os compostos seguiram a Regra dos cinco de Lipinski e foram sintetizados para triagem anti-HIV como f�rmacos/chumbo biodispon�veis por via oral. Al�m disso, a estrutura dos compostos sintetizados foi confirmada por an�lises espectrais (IR, NMR e massa) e os compostos (3a-k) foram avaliados quanto � atividade anti-HIV de acordo com o protocolo padr�o. A pontua��o m�xima do modelo de semelhan�a com f�rmacos (1.1.0) foi encontrada para 3,5-bis(4-hidroxi-3-metilestiril)-N-(4-clorofenil)-1H-pirazol-1-carboxamida (3b). Verificou-se que o composto 3b tinha atividade anti-HIV com IC50 >3,71 M e CC50 3,71 M, no entanto, a atividade foi considerada inferior � do medicamento padr�o zidovudina.

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