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Entwurf, Synthese und Anti-HIV-Aktivität von Curcumin-Analoga

by Mohamed Jawed Ahsan , Sachin Kumar Sharma
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Book cover type: Paperback
  • ISBN13: 9786209350771
  • Binding: Paperback
  • Subject: N/A
  • Publisher: Verlag Unser Wissen
  • Publisher Imprint: Verlag Unser Wissen
  • Publication Date:
  • Pages: 60
  • Original Price: GBP 34.71
  • Language: German
  • Edition: N/A
  • Item Weight: 96 grams
  • BISAC Subject(s): Pharmacology

Eine Reihe von 11 Curcumin-Analoga wurde einer Vorhersage der molekularen Eigenschaften und der Arzneimittel�hnlichkeit durch die Software Molinspiration und MolSoft sowie einer Bestimmung der Lipophilie- und L�slichkeitsparameter mit dem Programm ALOGPS 2.1 unterzogen. Die Verbindungen, die der "F�nf-Regel" von Lipinski folgten, wurden f�r das Anti-HIV-Screening als oral bioverf�gbare Arzneimittel/Leitstrukturen synthetisiert. Anschlie end wurde die Struktur der synthetisierten Verbindungen durch Spektralanalysen (IR, NMR und Masse) best�tigt, und die Verbindungen (3a-k) wurden gem� dem Standardprotokoll auf ihre Anti-HIV-Aktivit�t untersucht. Der maximale Wirkstoff�hnlichkeits-Modellwert (1,1,0) wurde f�r 3,5-Bis(4-hydroxy-3-methylstyryl)-N-(4-chlorphenyl)-1H-pyrazol-1-carboxamid (3b) gefunden. Die Verbindung 3b zeigte eine Anti-HIV-Aktivit�t mit IC50 >3,71 M und CC50 3,71 M, jedoch war die Aktivit�t geringer als die des Standardmedikaments Zidovudin.

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