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Abordagens para a inibição da aldolase da FBP de classe II

by Liangchen Wang
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Book cover type: Paperback
  • ISBN13: 9786209996153
  • Binding: Paperback
  • Subject: N/A
  • Publisher: Edicoes Nosso Conhecimento
  • Publisher Imprint: Edicoes Nosso Conhecimento
  • Publication Date:
  • Pages: 108
  • Original Price: USD 78.0
  • Language: Portuguese
  • Edition: N/A
  • Item Weight: 155 grams
  • BISAC Subject(s): Life Sciences / Biochemistry

A aldolase da frutose-1,6-bisfosfato (FBP) (E.C. 4.1.2.13) catalisa a condensa��o ald�lica revers�vel do dihidroxiacetonofosfato (DHAP) e do gliceralde�do-3-fosfato (G3P) na glic�lise, na gliconeog�nese e no ciclo de Calvin. As aldolases FBP s�o categorizadas em dois grupos com base em diferentes mecanismos catal�ticos. Notavelmente, a aldolase de Classe II n�o existe em animais ou plantas, tornando esta enzima um alvo potencial para medicamentos contra organismos microbianos patog�nicos, como o Mycobacterium tuberculosis. Foi sintetizado um substrato cromog�nico como mim�tico do FBP. O substrato cromog�nico pode ser aplicado num ensaio cromog�nico direto para monitorizar a atividade das aldolases FBP de Classe II e tamb�m para avaliar qualquer bom inibidor. Al�m disso, o nosso grupo de investiga��o descobriu que um ant�doto comercialmente dispon�vel para intoxica��o por metais pesados, o �cido 2,3-dimercapto-1-propanossulf�nico (DMPS), � um bom inibidor competitivo da aldolase FBP de Classe II. A fim de melhorar a afinidade de liga��o deste inibidor no s�tio ativo da enzima, foram racionalmente concebidas novas mol�culas baseadas neste composto, utilizando modela��o molecular.

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