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Approcci all'inibizione dell'aldolasi FBP di classe II

by Liangchen Wang
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Book cover type: Paperback
  • ISBN13: 9786209993596
  • Binding: Paperback
  • Subject: N/A
  • Publisher: Edizioni Sapienza
  • Publisher Imprint: Edizioni Sapienza
  • Publication Date:
  • Pages: 104
  • Original Price: USD 78.0
  • Language: Italian
  • Edition: N/A
  • Item Weight: 150 grams
  • BISAC Subject(s): Life Sciences / Biochemistry

L'aldolasi del fruttosio-1,6-bisfosfato (FBP) (E.C. 4.1.2.13) catalizza la condensazione aldolica reversibile del diidrossiacetonefosfato (DHAP) e del gliceraldeide-3-fosfato (G3P) nella glicolisi, nella gluconeogenesi e nel ciclo di Calvin. Le aldolasi FBP sono classificate in due gruppi in base ai diversi meccanismi catalitici. In particolare, l'aldolasi di classe II non � presente negli animali n� nelle piante, rendendo questo enzima un potenziale bersaglio farmacologico per organismi microbici patogeni come il Mycobacterium tuberculosis. � stato sintetizzato un substrato cromogenico come mimico dell'FBP. Il substrato cromogenico pu� essere utilizzato in un test cromogenico diretto per monitorare l'attivit� delle aldolasi FBP di Classe II e anche per valutare eventuali inibitori efficaci. Inoltre, il nostro gruppo di ricerca ha scoperto che un antidoto disponibile in commercio per l'avvelenamento da metalli pesanti, l'acido 2,3-dimercapto-1-propansolfonico (DMPS), � un buon inibitore competitivo dell'aldolasi FBP di Classe II. Al fine di migliorare l'affinit� di legame di questo inibitore nel sito attivo dell'enzima, sono state progettate razionalmente nuove molecole basate su questo composto utilizzando la modellazione molecolare.

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